羧甲基淀粉钠（CMS-Na)作为一种优良的崩解 剂，在片剂、胶囊剂等产品的生产中应用较广泛，充分 膨胀后体积可增大200(300倍〔〕。笔者在克拉霉素 胶囊产品的处方及工艺研究中发现，对于主药在处方 中占比例较大的克拉霉素胶囊（>80%)，应用CMS- Na 作崩解剂 ，起到了良好的崩解作用 ，但其用量、加 入方法对药物的崩解效果影响很大。 l仪器与材料

l l仪器LB-812A型崩解仪（上海黄海药检仪器 厂）。

12材料克拉霉素（丽珠集团丽珠制药厂）；CMS- N a (浙江湖州食品化工联合公司）药用淀粉（东莞市 葡萄糖厂）乳糖，硬脂酸镁（均购于广州兴华医疗化 工经营部）1M空心胶囊（内蒙古包头金兴药用胶囊 有限公司）。

2方法与结果

2.1处方（按1 000粒胶囊计，单位,）

2.1.1不同CMS-Na用量的处方见表1。

表1不同CMS-Na用量的克拉霉素胶囊试验处方

物料名称处方 1处方2处方 3

克拉霉素250. 0250. 0250. 0

乳糖15"015 015 0

药用淀粉15"015 015 0

CMS-Na15.0(5%)8. 0>. 8%)3. 0(1%)

硬脂酸镁1. 51 41. 4

5 %淀粉浆适量适量适量

2. 12相同CMS-Na用量、不同加入方法的处方 同2. 1. 1万下数方3,加入方法分别为内加法、均分 内外加法、外加法3种。

2.2制备工艺①淀粉、硬脂酸镁预先过100目筛， 其它原辅料均过80目筛。②先将淀粉、乳糖及CMS- Na(外加的除外）混合均匀，再按等量递加法与原料 药混匀。③加入5%淀粉浆适量，制软材，然后过20 目筛制得湿颗粒。④湿颗粒在50Y(55Y条件下干 燥。⑤整粒后，加入外加量的CMS-Na混匀，再加入 硬脂酸镁混合均匀。⑥按每粒胶囊含0.25 g主药填 充胶囊。注：每个处方均作3批样品，共18批样品。 2.3崩解试验及结果按《中国药典》（2000年版附 录）进行。试验结果见表2,表3。

表2不同CMS-Na用量的崩解试验结果

处方第1组第2组第3组

处方 1>30分>30分>30 分

处方21分34秒14 分 50 秒13 分 18 秒

处方 31分50秒1分25秒1分20秒

说明：试验进行至30 min处方1每组样品均不 能完全崩解，有的甚至不崩解。

表3相同CMS-Na用量、不同加入方法的崩解试验结果

崩解剂加入法第1组第2组第3组

内加法1分20秒1分36秒1分25秒

内外加法8分4秒9分20秒8 分 1)秒

外加法7分1秒6分38秒6 分 )0 秒

3讨论

①CMS-Na —般常用量为4%(8%，最常用量 为5%〔〕。一般理论认为，崩解剂用量大，越能加快崩 解。处方1中CMS-Na用量最大（约5%)并没有缩 短药物崩解时间，相反却延长了崩解时间。可能是由 于CMS-Na吸水膨胀、部分溶解于水后产生胶状溶 液变粘〔〕，主药较强的疏水性阻止了水分进一步渗

入。

②CMS-Na内加法不如内外加法及外加法，而外 加法亦优于内外加法。

4结论

从上述CMS-Na促进克拉霉素胶囊崩解的试验 中得到启示，凡类似克拉霉素具有较强的疏水性且在 处方中比例较大者，应用CMS-Na作为崩解剂能起 到良好的崩解作用，但应注意以下问题+

①CMS-Na用量一般以不超过3.为宜。

②在湿法制粒压片或装胶囊的生产工艺中，使用

CMS-Na外加法效果明显优于内加法，也优于内外加 法。若欲使片剂崩解成细粉，促进药物溶出，可考虑内 加其它的崩解剂。

参考文献：

〔1〕奚念朱.药剂学[M].第3版.北京：人民卫生出版社， 1994. 293-294.

C2〕张光杰.药用辅料应用技术[M].北京：中国医药科技 出版社，1991. 117.

(收稿：2002-06-30) 

注射用磷霉素钠与盐酸山莨菪碱注射液配伍的稳定性考察

辛学俊，梁震野（浙江省台州市第一人民医院，浙江黄岩318020)

摘要：目的考察磷霉素钠和盐酸山莨菪碱注射液（654-2)在5.葡萄糖注射液中的配伍稳定性。方法室温 下（10B)以分光光度法测定两者在5.葡萄糖注射液中2 C内吸收曲线、含量变化，同时观察外观、测定pH 值。结果2 h内配伍液吸收曲线不变，吸收峰无位移，外观、pH值、含量基本稳定。结论室温下（10B)磷霉 素钠和654&在5.葡萄糖注射液中配伍2 C是稳定的。

关键词：憐霉素钠；山良宕碱；配伍；稳定性

中图分类号：R927. 11文献标识码：A文章编号：1004-2407(2003)01-0023-02 

注射用磷霉素钠与盐酸山莨菪碱注射液（654-2) 能否配伍使用鲜见报道，本实验考察了磷霉素钠与 654-2在5.葡萄糖注射液中（5%GS)，10B下2h内 的稳定性，供临床参考。

1仪器与试药

11仪器752紫外光栅分光光度计（上海第三分 析仪器厂）；PHS-3C型酸度计（上海华侨仪器厂）。

12 试药注射用磷霉素钠（东北制药总厂，批号 200106113);盐酸消旋山莨菪碱注射液（654-2)(宁波 第二制药总厂，10 g • L-1，批号20010205); 5.葡萄 糖注射液（浙江济民制药有限公司，批号0009042-2)。 2方法与结果

2.1 供试品配制称取磷霉素钠0. 5 g，用5.GS 定容至10 mL量瓶中，取2 mL 2份，分别加至10 mL 量瓶中，①以5.GS稀释至刻度；②加654-2 1 mL, 以5.GS稀释至刻度，作为配伍液。

2. 2 外观观察及pH测定取②液置室温下 (10B),按0,0. 5,1,1. 5,2 h作外观观察及pH测 定，结果见表1。

表1 磷霉素钠与654-2在S"GS中配伍外观及pH值变化

时间/h00. 511252

外观澄明澄明澄明澄明澄明

PH值7.587. 58725872587257

2.3吸收光谱测定

2.3.1测定波长选择配制10 g • L—1磷霉素钠水

220230 2402G0：60270 2S0

x/nm

图1磷霉素钠和654-2紫外吸收图谱 1-654-2水溶液（1 g • L-OG-磷霉素钠水溶液（10 g • L-1)

2. 3. 2磷霉素钠和654&自身稳定性考察配制磷 霉素钠（10 g • L—1)和654-2(1 g • L—1)的水溶液及 5.GS液适量，分别以水和5.GS作空白，于0,0. 5, 1,1. 5, h时在20〜300 nm波长范围进行扫描，结 果两者吸收曲线均无变化。